心活素作用是什么意思?
您好,很高兴为您回答问题! 心活素全称为β-3肾上腺素能受体激动剂,是GPCR(7次跨膜)受体亚家族成员,属于β肾上腺素能接受体超家族,有60个氨基酸残基,相对分子量约6.8KDa。
它和β肾上腺素能受体的结合具有高度的特异性、饱和性与可逆性。 β3-AR在心脏和脑组织中含量最高,其表达受到去甲肾上腺素能神经递质、甲状腺激素、糖皮质激素和胰岛素等的调节。 与其它β肾上腺能受体同工酶相比,β3-AR对cAMP的生物合成刺激作用最强,可明显增高细胞内的cAMP水平;而对IP3/DAG的依赖性钙通道的亲和力较低。β3-AR被认为是介导β肾上腺素能信号转导的最有效和最特殊的受体。目前,关于β3-AR的药理学特性已研究得较为清楚,而且已有药物进行临床试验,但尚未应用于临床治疗。 近年来的研究发现,除了传统的心血管作用外,β3-AR还参与调节胰岛素敏感性、血糖水平和脂质代谢等生理过程。这些发现为深入研究和开发这种新型药物提供了新的理论依据和重要方向。