肾上腺素作用原理?
肾上腺素的生理作用主要是通过其β受体(主要为β1和β2亚型)发挥作用,α受体(主要为α1亚型)的作用较弱。
β-肾上腺素能受体主要分布于心脏、血管和支气管平滑肌等组织。 β1亚型主要存在于心肌细胞上,可激动腺苷酸环化酶系统,使细胞内cAMP含量增加,进而激活蛋白激酶,从而促进糖原或脂质分解,产生能量,最终引起心率加快,传导加快,心肌收缩力增强;
β2亚型主要存在于血管和支气管平滑肌中,对腺苷酸环化酶的激活作用较β1亚型弱,但对cGMP的生成却有更强的抑制作用,尽管β1和β2亚型都对cAMP有升高作用,但是,β2介导的反应更多表现为抑制性,如支气管扩张,末梢血管舒张等。 α肾上腺素能受体主要存在于心血管和肺脏等部位,对β肾上腺素能受体的拮抗作用较强,可直接阻断β肾上腺素能受体的激动剂与β肾上腺素能受体结合,还可间接作用于β肾上腺素能受体所诱导的第二信使系统而发挥拮抗作用,从而抑制β肾上腺素能受体所介导的心率增快,心肌收缩力增强,末梢血管和支气管平滑肌的收缩功能,最终达到降压和缓解哮喘的效果。
对于β受体拮抗药,通常对β1和β2没有明确的选择性,可能同时阻断两个亚型的受体,一般不单独用于快速型心律失常。如果与β1特异性抑制剂联合应用,则可区别两种不同的β受体。目前常用的是普萘洛尔(心得安),阿替洛尔(氨酰心安)及美托洛尔(甲氧胺丙醇酰胺)。